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Biotin-PEG5-Thalidomide,生物素-五聚乙二醇-沙利度胺的特點

2025-11-23 [15]

Biotin-PEG5-Thalidomide(生物素-五聚乙二醇-沙利度胺)是一種結(jié)合了生物素、五聚乙二醇(PEG5)和沙利度胺的復(fù)合物,以下是對其的詳細介紹:

一、分子結(jié)構(gòu)與特性

  1. 生物素(Biotin)

    • 生物素是維生素B家族的成員,能夠與親和素或鏈霉親和素特異性結(jié)合,結(jié)合常數(shù)較高(約10?1? M),形成穩(wěn)定復(fù)合物。

    • 這一特性使其成為生物分子靶向識別、分離和檢測的理想工具。

  2. 五聚乙二醇(PEG5)

    • 由5個乙二醇單元組成的柔性鏈段,顯著提升分子的水溶性和生物相容性。

    • 減少非特異性吸附,降低免疫原性,優(yōu)化分子在生物環(huán)境中的穩(wěn)定性。

  3. 沙利度胺(Thalidomide)

    • 沙利度胺具有抗炎、免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性,通過結(jié)合CRBN(Cereblon,一種E3泛素連接酶的底物受體)發(fā)揮其生物功能。

    • 其化學(xué)結(jié)構(gòu)主要由兩個環(huán)組成:鄰苯二甲酰亞胺環(huán)(phthalimide ring)和戊二酰亞胺環(huán)(glutarimide ring),這些環(huán)結(jié)構(gòu)對其藥理特性至關(guān)重要。

結(jié)構(gòu)式:
image.png

二、物理性質(zhì)

  • 外觀:通常為固體,具體形態(tài)可能因制備工藝和純度而異。

  • 純度:高純度產(chǎn)品(如95%+HPLC純度)在科研中更為常見,以確保實驗結(jié)果的準確性。

  • 溶解性:溶于水、PBS緩沖液等水相體系,也溶于DMSO、DMF等有機溶劑。

  • 穩(wěn)定性:對光和溫度敏感,需在-20℃、避光、干燥條件下保存,避免頻繁解凍和冷凍。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

  1. 靶向藥物遞送

    • 利用生物素與細胞表面特定受體的結(jié)合能力,將沙利度胺精準遞送至目標細胞或組織,提高治療效果并減少副作用。

  2. 抗炎與免疫調(diào)節(jié)

    • 沙利度胺具有抗炎活性,可通過抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放來緩解炎癥反應(yīng)。

    • Biotin-PEG5-Thalidomide可用于研究炎癥機制或開發(fā)新型抗炎藥物。

  3. 分子標記與檢測

    • 生物素部分可用于標記生物分子(如蛋白質(zhì)、核酸),通過鏈霉親和素-生物素系統(tǒng)實現(xiàn)目標分子的分離和純化。

    • 也可用于熒光標記,實現(xiàn)高靈敏度檢測。

  4. PROTAC技術(shù)

    • PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera)是一種利用泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解目標蛋白的技術(shù)。

    • Biotin-PEG5-Thalidomide可作為PROTAC的組成部分,通過沙利度胺部分結(jié)合CRBN,引導(dǎo)目標蛋白降解。

四、安全與儲存

  • 儲存條件:需在-20℃陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房中密封保存,避免頻繁解凍和冷凍,防止活性官能團失活及分子結(jié)構(gòu)破壞。

  • 使用注意事項

    • 僅用于科研實驗,不可用于人體。

    • 操作時需避免吸入、接觸眼睛和皮膚,使用適當(dāng)?shù)膫€人防護裝備(如安全眼鏡、防護手套、實驗服等)。

    • 遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,確保實驗環(huán)境的安全。

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溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體!

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